Guia rápido para dúvidas frequêntes: protamina

Guia rápido para dúvidas frequêntes: protamina

Tradicionalmente, a protamina é utilizada para antagonizar moléculas de heparina não fracionada (liquemineTM). A protamina é um polipeptídio, rico em arginina e, cuja molécula, apresenta polaridade positiva. Atualmente existem duas formulações a disponíveis no mercado: sulfato de protamina e cloridrato protamina. Dentre elas, o cloridrato é uma molécula mais estável sendo mais resistente à clivagem por peptidades.

Suas propriedades antagonistas em relação à heparina foram descobertas no início do século XX. Não obstante, doses incrementais da medicação podem aumentar o tempo de sangramento. Isso significa que, saber qual dose de protamina deve ser administra para um paciente em contexto sangramento por sobredosagem de heparina, é crucial para que se possa atingir o efeito hemostático desejado.

O mecanismo de ação da protamina se baseia na ligação eletrostática entre uma molécula positivamente carregada com uma molécula de heparina, cuja polaridade principal é negativa. A neutralização se dá, portanto, pela relação de 1:1 (uma molécula de protamina para uma molécula de heparina).

Vamos apenas nos lembrar que a heparina tem a propriedade de se ligar à antitrombina, um anticoagulante natural do organismo, capaz de inativas várias enzimas da cascata de coagulação, como os fatores IXa, Xa e trombina. A interação heparina-antitrombina aumenta a ação anticoagulante da antitrombina em mais de mil vezes.

A ligação da protamina com a heparina desfaz o complexo heparina-antitrombina e restaura a atividade normal (não potencializada) da antitrombina.

Quando a protamina é utilizada para antagonizar moléculas de heparina não fracionada, ela apresenta um rápido início de ação, de modo que suas propriedades anticoagulantes se iniciam em apenas 5 minutos após a administração. O tempo de ação da protamina em relação a moléculas menores (heparina de baixo peso molecular, clexaneTM) não é bem definido.

Além disso, devemos nos lembrar de que a mesma molécula de protamina pode ter efeitos estimulantes ao sangramento. Essas propriedades advêm da diminuição da função plaquetária e da ação inibitória direta sobre outros fatores da coagulação (I, II, V, VII, VIII, X).

A administração de protamina está associada a alterações imunológicas e inflamatórias, podendo induzir a reações anafiláticas, hipotensão, bradicardia e hipertensão pulmonar. A presença do complexo protamina-heparina também pode levar à formação de anticorpos das classes IgE e IgG. Eles, indiretamente, ativam as plaquetas e podem causar trombocitopenia.

Ampola de protamina:

10mg/mL. Ampola com 5mL

Dose máxima: 50mg em 10 minutos.

Cada mL contem 10mg de protamina, o que equivale a 1000U de protamina

Posologia:

A dose de protamina a ser utilizada depende do tempo transcorrido desde a administração da heparina. Isso ocorre devido ao tempo de meia vida da heparina.1

Nota-se: recomenda-se dosagem de TTPa após 15 minutos da administração da protamina e então após 8 horas.

Diluição:

As ampolas são confeccionadas para serem utilizadas sem diluição. Caso se deseje diluir, a medicação é compatível com soro fisiológico 0,9% e com soro glicosado 5%.

Ajuste de dose para função renal e hepática:

Não foram encontradas informações

Precauções:

Assegure rápido acesso a vasopressores e equipamento de ressuscitação em caso de reações adversas.

Admintrar em injeção intravenosa lenta, não excedendo a velocidade de 50mg em 10 minutos.

Pacientes com alergia a peixe têm mais chance de reação adversa por hipersensibilidade.

Protamina é classificada como categoria C para gestantes, o que significa que seus efeitos sobre o feto são desconhecidos. Também não há informações sobre a excreção de protamina no leite materno.

Referências:



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